[发明专利]端锚聚合酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201610167902.3 申请日: 2016-03-23
公开(公告)号: CN107226808B 公开(公告)日: 2021-01-01
发明(设计)人: 吴永谦;亓蕖;祖超 申请(专利权)人: 北京四环制药有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D239/95;C07D487/04;C07D491/052;A61K31/517;A61K31/519;A61K45/06;A61P35/00;A61P25/28;A61P19/10;A61P9/00;A61P3/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 101113 北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明属于医药技术领域,具体涉及通式(Ⅰ)所示的端锚聚合酶抑制剂、其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或其立体异构体,其中R1、R2、X1、X2、Y1、Y2、Y3、Y4、Z、L、n和A如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物制剂和药物组合物,以及该化合物、其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或其立体异构体在制备治疗和/或预防由端锚聚合酶介导的癌症及相关疾病的药物中的应用。
搜索关键词: 聚合 抑制剂
【主权项】:
通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或其立体异构体:其中,X1、Z、L各自独立的选自CH、N原子,且Z、L不能同时为CH;X2选自NH;Y1、Y2、Y3选自键、CRbRc、NRd、O、S、C(O)、C(O)CRbRc、NRdC(O)、C(O)NRd、S(O)或S(O)2;Y4选自键、NRd、O、S、S(O)或S(O)2;其中Rb、Rc分别独立地选自氢原子、羟基、氨基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基酰氨基或C1‑6烷基磺酰氨基;Rd选自氢原子、C1‑6烷基、C1‑6烷基羰基或C1‑6烷基磺酰基;R1、R2分别独立地选自氢原子、卤素原子、氰基、羟基、氨基、羧基、硝基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、羧基C1‑6烷基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基磺酰氨基、C1‑6烷基酰氨基或C1‑6烷基C1‑6烷氧基;环A选自任选被取代基P1取代的6‑14元芳基、5‑12元杂芳基、5‑14元环烷基或5‑8元杂环基;P1选自羟基、氨基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、羧基C1‑6烷基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧基羰基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰氧基、C1‑6烷基酰氨基或C1‑6烷基磺酰氨基;n选自0、1、2、3、4、5。
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