[发明专利]芳香族酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用在审

专利信息
申请号: 201610181525.9 申请日: 2016-03-24
公开(公告)号: CN107226805A 公开(公告)日: 2017-10-03
发明(设计)人: 陈向阳 申请(专利权)人: 北京天诚医药科技有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D403/04;C07D417/04;C07D401/06;C07D401/14;C07D401/12;C07D213/82;C07D231/14;A61K31/4545;A61K31/4439;A61K31/496;A61K31/4155
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 102200 北京市昌平*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及芳香族酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的新的衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物、及其制备方法。本发明还涉及所述衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物在制备治疗剂,特别是Bruton酪氨酸激酶抑制剂,和在制备治疗和/或预防肿瘤与免疫相关等疾病的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。
搜索关键词: 芳香族 酰胺类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【主权项】:
一种通式(I)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其混合物形式、及其可药用的盐:其中:环A和B1各自独立地选自芳基或杂芳基,其中所述芳基或杂芳基任选被一个或多个G1所取代;B2独立地选自H、C3‑8环基、3‑8元杂环基、芳基或杂芳基,其中所述环基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个G2所取代;L1独立地选自‑C0‑2烷基‑、‑CR1R2‑、‑C1‑2烷基(R1)(OH)‑、‑C(O)‑、‑CR1R2O‑、‑OCR1R2‑、‑SCR1R2‑、‑CR1R2S‑、‑NR1‑、‑NR1C(O)‑、‑C(O)NR1‑、‑NR1CONR2‑、‑CF2‑、‑O‑、‑S‑、‑S(O)m‑、‑NR1S(O)m‑或‑S(O)mNR1‑;L2独立地选自‑C0‑4烷基‑、‑C(O)‑、‑O‑、‑NR3‑、‑NR3C(O)‑或‑NR3S(O)m‑;X独立地选自C0‑4烷基、C3‑8环基、3‑8元杂环基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个G3所取代;Y独立地选自‑C(O)‑、‑NR4C(O)‑、‑S(O)m‑或‑NR4S(O)m‑;R独立地选自H、D、烷基、环基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个G4所取代;R1、R2、R3和R4各自独立地选自H、D、C1‑8烷基、C3‑8环基、3‑8元杂环基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个G5所取代;G1、G2、G3、G4和G5各自独立地选自H、D、卤素、氰基、烷基、烯基、炔基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、‑OR5、‑OC(O)NR5R6、‑C(O)OR5、‑C(O)NR5R6、‑C(O)R5、‑NR5R6、‑NR5C(O)R6、‑NR5C(O)NR6R7、‑S(O)mR5或‑NR5S(O)mR6,其中所述烷基、烯基、炔基、环基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自D、卤素、氰基、C1‑8烷基、C3‑8环基、3‑8元杂环基、‑OR7、‑OC(O)NR7R8、‑C(O)OR7、‑C(O)NR7R8、‑C(O)R7、‑NR7R8、‑NR7C(O)R8、‑NR7C(O)NR8R9、‑S(O)mR7、‑NR7S(O)mR8的取代基所取代;R5、R6、R7、R8和R9各自独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、C3‑8环基、3‑8元单环杂环基、单环杂芳基或单环芳基;且m为1或2。
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