[发明专利]一种制备卡贝缩宫素的方法有效
| 申请号： | 201610189424.6 | 申请日： | 2016-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN105622725B | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 冯庆贺;徐红岩 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/16 | 分类号： | C07K7/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种固液相结合合成多肽的方法，尤其是卡贝缩宫素的制备方法。主要解决现有制备方法存在的收率低、纯化成本高的技术问题。本发明技术方案：一种制备卡贝缩宫素的方法，包括以下步骤：1）由氨基树脂通过偶联剂依次与Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Cys(Alloc)‑OH、Fmoc‑Asn(Trt)‑OH、Fmoc‑Gln(Trt)‑OH、Fmoc‑Ile‑OH偶联得到树脂多肽；2）脱半胱氨酸保护；3）碱性条件下与4‑卤基丁酸反应，与H‑Tyr(OMe)‑OtBu偶联；4）切割多肽，液相关环；5）粗肽经高效逆流色谱纯化，冻干得到卡贝缩宫素。本发明主要用于卡贝缩宫素的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 卡贝缩宫素 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备卡贝缩宫素的方法，其特征是：包括以下步骤：1）由氨基树脂通过偶联剂依次与Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Cys(Alloc)‑OH、Fmoc‑Asn(Trt)‑OH、Fmoc‑Gln(Trt)‑OH、Fmoc‑Ile‑OH偶联得到树脂多肽；2）脱半胱氨酸保护；3）碱性条件下与4‑卤基丁酸反应，与H‑Tyr(OMe)‑OtBu偶联；4）切割多肽，液相关环；具体为：先由哌啶溶液脱Fmoc保护基，再用TFA溶液将多肽切割保护基脱除，离心，倾出溶液，粗肽溶于DCM，冰浴加HOSu，与DCC环合，滤出固体，低温旋干DCM，正丁醇溶解多肽，稀碳酸氢钠溶液洗涤得，卡贝缩宫素粗肽正丁醇溶液；5）粗肽经高效逆流色谱纯化，冻干得到卡贝缩宫素。
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