[发明专利]一种miRNA‑182抑制剂及其在制备防治心脏移植免疫排斥反应药物中的应用

摘要

本发明公开了一种miRNA‑182抑制剂，该抑制剂的序列如下5’‑CGGUGUGAGUUCUACCAUUGCCAAA‑3’，其中每个核苷酸被2’‑OMe修饰，5’端的前两个碱基和3’端的前4个碱基被磷硫酰键修饰，且3’端修饰有胆固醇基团。本发明的miRNA‑182抑制剂可应用于制备防治心脏移植免疫排斥反应的药物。本发明提供的miRNA‑182的特异靶向抑制剂通过在心脏移植术后靶向抑制miRNA‑182的表达，可有益于降低同种异体免疫反应和延长移植物的存活，其可为制备预防心脏移植物失功和保护心脏移植物功能的药物提供基础。

主权项

miRNA‑182抑制剂在制备预防心脏移植物失功和保护心脏移植物功能的药物中的应用，其特征在于，所述抑制剂的序列如下：5’‑CGGUGUGAGUUCUACCAUUGCCAAA‑3’，其中每个核苷酸被2’‑OMe修饰，提高合成分子对核糖核酸酶的抵抗性，5’端的前两个碱基和3’端的前4个碱基间的磷酸二酯键进行磷硫酰化修饰，用于促进细胞对miRNA‑182抑制剂的吸收作用，且3’端修饰有胆固醇基团；所述miRNA‑182抑制剂通过抑制或降低miRNA‑182表达达到保护心脏移植物功能和延长心脏移植物的存活时间；所述miRNA‑182抑制剂可有效降低同种异体免疫反应和保护心脏移植物组织形态。