[发明专利]一种直接构建两个相连叔碳‑叔碳键的方法

摘要

一种直接构建两个相连叔碳‑叔碳键的方法。即通过炔丙基叔醇碳酸酯和叔碳亲核试剂，在钯催化剂、双膦配体、碱的作用下，在有机溶剂中加热反应，一步直接构建两个相连叔碳‑叔碳键的方法。本发明操作简单，原料试剂易得，反应具有高度化学选择性，产物易于分离纯化，适用于合成多种含有炔基官能团和叔碳‑叔碳键的化合物。重要的是原料炔丙基叔醇碳酸酯的手征性可以非常高效地转移到产物中，所以该方法可以合成含有高光学活性季碳中心的化合物。该偶联反应产物中的炔基官能团可以进一步转变为其它基团，从而制备更多含有叔碳‑叔碳键的化合物。

主权项

一种直接构建两个相连叔碳‑叔碳键的方法，其特征在于，在钯催化剂和双膦配体作用下，炔丙基叔醇碳酸甲酯和叔碳亲核试剂在碱的存在和在有机溶剂中加热反应下，生成叔碳‑叔碳键化合物，反应式如下：其中R1为烷基或者芳基；R2、R3为烷基；所述的炔丙基叔醇碳酸甲酯是外消底物或光学活性底物；R4，R5为酯基，羰基，氰基；R6选自多种官能团，所述的官能团是联烯、炔基、烯基、芳基或者烷基中的一种或几种；所述炔丙基叔醇碳酸甲酯、叔碳亲核试剂、叔碳‑叔碳键化合物的结构分别如式1、式2、式3所示。