[发明专利]取代芳胺基芳杂环类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用在审
| 申请号： | 201610223608.X | 申请日： | 2016-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN107286140A | 公开（公告）日： | 2017-10-24 |
| 发明（设计）人： | 李建其;黄道伟;王文雅;张志国;姜玲 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/12;A61K31/5377;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司31234 | 代理人： | 卞孜真,王先恒 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了如式(I)所示的取代芳胺基芳杂环类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及其在制备抗肿瘤药物中的用途，其中X选自H、N；Y选自H、N；R2、R3各自独立地选自H、C1‑3的烷基或卤素；R1选自C1‑3的烷基、取代的C1‑3的烷基、饱和的杂环基、羧基、烷基酰基、取代的烷基酰基、氨基甲酰基、N‑烷基氨基甲酰基；所述R1取代基在苯环上的位置不限。经活性测试，本发明的化合物对肿瘤细胞信号转导通路具有多靶点抑制活性，对靶酶c‑Met、VEGFR‑2及EGFR均具有较好的抑制效果，对多种肿瘤细胞均显示了良好的抑制活性及具有抗肿瘤细胞耐药性的前景，适于作为广谱、高效和低毒抗肿瘤药物的使用。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 胺基 芳杂环类 化合物 及其 作为 肿瘤 药物 应用 | ||
【主权项】：
一种如式(I)所示的取代芳胺基芳杂环类化合物及其药学上可接受的盐：其中：X选自H、N；Y选自H、N；R2、R3各自独立地选自H、C1‑3的烷基或卤素；R1选自C1‑3的烷基、取代的C1‑3的烷基、饱和的杂环基、羧基、烷基酰基、取代的烷基酰基、氨基甲酰基、N‑烷基氨基甲酰基；所述R1取代基在苯环上的位置不限。
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