[发明专利]一种10,11-二氢-5H-苯并[d]萘并[2,3-b]吡喃酮衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201610231807.5 | 申请日： | 2016-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN106916134B | 公开（公告）日： | 2020-04-17 |
| 发明（设计）人： | 刘现军;戴益思;张中剑;余飞飞;黄文飞 | 申请（专利权）人： | 苏州楚凯药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/78 | 分类号： | C07D311/78 |
| 代理公司： | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人： | 谈杰 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市吴江经*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗丙肝药物维帕他韦中间体10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃酮衍生物,即9‑溴‑3‑(2‑溴乙酰基)‑10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃‑8(9H)‑酮(V)的制备方法。具体为以7‑((2‑溴‑5‑氯苯基)氧代)‑3,4‑二氢萘酚‑1(2H)‑酮为原料，在配体及碱的作用下，偶联关环合成3‑氯‑10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃‑8(9H)‑酮，再用氰化钠对氯进行取代形成的氰化物在碱作用下形成有机酸，有机酸通过甲基锂试剂，得到3‑乙酰基‑10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃‑8(9H)‑酮，再通过二步溴代反应，得到该抗丙肝药物维帕他韦中间体，本发明提供了一个抗丙肝药物维帕他韦中间体全新的合成路线；反应步骤容易控制，能够实现稳定的工业化生产制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 10 11 吡喃酮 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种抗丙肝药物维帕他韦中间体10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述抗丙肝药物维帕他韦中间体为9‑溴‑3‑(2‑溴乙酰基)‑10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃‑8(9H)‑酮(V)，其分子结构式如下：合成路线如下：
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