[发明专利]具有昆虫拒食活性和生长抑制活性的化合物及其制备方法

摘要

本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA诱导的T细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。

主权项

从肉桂中分离得到下列瑞诺烷二萜类化合物4‑10中的一种或多种的方法，包括以下步骤：步骤一：将干燥肉桂皮粉碎，用乙醇室温提取，合并乙醇提取液并减压回收浓缩成浸膏，得到总膏，热水将总膏分散至混悬状，依次用极性递增的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取，回收萃取液减压浓缩得乙酸乙酯部位，正丁醇部位，石油醚部位及氯仿部位；步骤二：将步骤一中得到的正丁醇部位进行硅胶柱层析，氯仿与甲醇混合液梯度洗脱，洗脱梯度为氯仿/甲醇10:1‑3:1，氯仿/甲醇8:1时得Fr.2，氯仿/甲醇6:1时得Fr.3，氯仿/甲醇4:1时得Fr.5；步骤三：将Fr.2经过水/甲醇9:1反相硅胶柱色谱得一部位，此部位再经凝胶、制备液相纯化得到化合物4、5；或将Fr.3经过水/甲醇9:1‑7:3反相硅胶柱色谱得二部位分别为Fr.3.1、Fr.3.2；Fr.3.1经硅胶、凝胶、制备液相纯化得到化合物6、7；或Fr.3.2经凝胶、制备液相纯化得到化合物8、9；或将Fr.5经过水/甲醇8:2反相硅胶柱色谱得一部位，此部位再经硅胶、凝胶、制备液相纯化得到化合物10。