[发明专利]他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统及其制备方法

摘要

本发明提供了一种他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统及其制备方法，所述的他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统主要包括他克莫司和Soluplus，为液态分散制剂形式或为冻干制剂形式；本发明以双亲性高分子材料Soluplus为载体，采用注入法制备载他克莫司的自组装纳米粒，静脉注射给予类风湿性关节炎大鼠，疗效较注射液显著提高。

主权项

1.一种液态分散制剂形式的他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统，其特征在于，由他克莫司、Soluplus、水相组成；基于所述的他克莫司和Soluplus，所述他克莫司的重量百分数为0.1％～35％，所述Soluplus的重量百分数为99.9％～65％，所述水相的体积量为5～200mL/g Soluplus；所述的水相由pH调节剂溶于水中配制而成，或者不含pH调节剂，直接为水；所述的水为纯水、注射用水或灭菌注射用水；所述水相的pH值为3.0～9.0；所述的液态分散制剂形式的他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统的制备方法为：将他克莫司和Soluplus溶于有机溶剂中，得到混合液，搅拌下，将所得混合液注入水相中，之后除去有机溶剂，无菌过滤，即得液态分散制剂形式的他克莫司自组装聚合物纳米粒给药系统；所述有机溶剂的体积用量以他克莫司的质量计为0.0014～1mL/mg。