[发明专利]异硫氰酸酯类化合物在预防和/或治疗高血脂症中的应用在审

专利信息
申请号: 201610257997.8 申请日: 2016-04-22
公开(公告)号: CN107303292A 公开(公告)日: 2017-10-31
发明(设计)人: 程景才;张春侠;程志维 申请(专利权)人: 无锡杰西医药股份有限公司
主分类号: A61K31/26 分类号: A61K31/26;A61K45/00;A61P3/06;A23L33/00;G01N33/15
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司31266 代理人: 崔佳佳,黄丽珍
地址: 214028 江苏省无锡*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了异硫氰酸酯类化合物在预防和/或治疗高血脂症中的应用,具体地,本发明公开了一种式(I)所示的化合物或如式(II)所示的衍生物的用途,用于制备组合物或制剂,所述组合物或制剂用于预防和/或治疗高血脂症。本发明的化合物可显著降低哺乳动物(如大鼠、人)血清中甘油三酯和低密度脂蛋白水平,以及提高血清中高密度脂蛋白的水平,有效治疗高血脂症。与此同时,意外的发现,还可显著降低哺乳动物(如大鼠、人)血清中总胆红素水平。
搜索关键词: 氰酸 化合物 预防 治疗 高血脂 中的 应用
【主权项】:
一种式(I)所示的化合物或如式(II)所示的衍生物的用途,其特征在于,用于制备组合物或制剂,所述组合物或制剂用于预防和/或治疗高血脂症,A‑NCS    (I)式(I)中:NCS为异硫氰酸酯基;A为‑XR1或‑CR2R3R4;其中,X为‑(CH2)n‑,n为0‑6的整数;R1为甲基、叔丁基、异丙基、甲硫基、甲氧基、烯丙基、甲代烯丙基、环己基、甲基亚硫酰基、萘基、甲基环己基、吗啉基、二乙基氨基、苯甲酰基、乙氧基羰基、叔辛基、氯原子、三甲基硅基、取代或未取代的苯基;所述的“取代”指基团中一个或多个H被选自下组的取代基所取代:卤素、甲基、溴甲基、乙基、甲氧基、硝基、叠氮基、三氟甲基、二氟甲氧基、甲硫基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、叔丁氧基羰基、乙氧基羰基;R2、R3、R4各自独立地为H、苯基或C1‑3烷基;式(II)中:A如式(I)中所定义;R5为氢或通过硫原子与的碳原子连接的衍生自以下化合物的基团:N‑乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽、半胱氨酸(C1‑6烷基)酯、半胱氨酰氨基酸和半胱氨酰氨基酸(C1‑6烷基)酯。
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