[发明专利]一种3-取代氧杂环丁烷的不对称开环方法及应用有效

专利信息
申请号: 201610262291.0 申请日: 2016-04-25
公开(公告)号: CN107141188B 公开(公告)日: 2021-05-28
发明(设计)人: 孙建伟;杨文 申请(专利权)人: 香港科技大学深圳研究院
主分类号: C07B53/00 分类号: C07B53/00;C07C29/64;C07C33/46;C07C33/48;C07C41/26;C07C43/178;C07C43/23;C07C253/30;C07C255/53;C07C253/14;C07C255/36;C07C247/10;C07C327/28;C
代理公司: 深圳中一专利商标事务所 44237 代理人: 左光明
地址: 518000 广东省深圳市南山区高新技术产*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种利用卤素对3‑取代氧杂环丁烷的催化不对称开环方法,包括:以3‑取代氧杂环丁烷与卤素亲核试剂作为反应底物,在手性酸催化剂作用下发生不对称开环反应,高选择性合成了手性2‑取代‑3‑卤代丙醇。本发明进一步还提出将上述反应得到的手性2‑取代‑3‑卤代丙醇产物与多种亲核试剂Nu反应,制备多种手性2‑取代‑3‑Nu‑丙醇产物。采用本发明的上述手性开环方法,首次实现卤素亲核试剂对3‑取代氧杂环丁烷的催化不对称开环反应,通过产物中卤代基团的官能团转化,可间接实现多种亲核试剂与3‑取代氧杂环丁烷的不对称开环反应,为制备手性2‑取代‑3‑Nu‑丙醇化合物提供了一种高效合成方法。
搜索关键词: 一种 取代 氧杂环 丁烷 不对称 开环 方法 应用
【主权项】:
一种利用卤素亲核试剂对3‑取代氧杂环丁烷的不对称开环方法,其特征在于,包括:将所述3‑取代氧杂环丁烷与卤素亲核试剂作为反应底物进行不对称卤素开环反应,采用手性酸催化剂进行催化。
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