[发明专利]毛序准噶尔乌头中二萜类生物碱的制备方法和用途有效
申请号: | 201610281754.8 | 申请日: | 2016-04-29 |
公开(公告)号: | CN105837506B | 公开(公告)日: | 2018-03-20 |
发明(设计)人: | 阿吉艾克拜尔·艾萨;外塔尼古丽·卡米力;赵波 | 申请(专利权)人: | 中国科学院新疆理化技术研究所 |
主分类号: | C07D221/22 | 分类号: | C07D221/22;A61P35/00 |
代理公司: | 乌鲁木齐中科新兴专利事务所65106 | 代理人: | 张莉 |
地址: | 830011 新疆维吾尔*** | 国省代码: | 新疆;65 |
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摘要: | 本发明涉及一种毛序准噶尔乌头中二萜类生物碱化合物的制备方法和用途,该方法以毛序准噶尔乌头药材为原料,用溶剂提取,酸溶碱沉后,溶剂萃取,通过硅胶柱层析法、硅胶制备薄层层析或葡聚糖凝胶LH‑20柱层析法的两种或三种方式进行分离,得到3个二萜类生物碱化合物。本发明对所得到的化合物进行了体外细胞毒活性测定,实验结果表明从毛序准噶尔乌头中分离得到的二萜类生物碱化合物14‑苯甲酰基‑8‑甲氧基乌头宁,新江油乌头碱,查斯曼宁对人乳腺癌细胞MCF‑7、人肺腺癌细胞A549和人前列腺癌细胞PC‑3有不同程度的细胞毒活性,可用于制备抗肿瘤药物。 | ||
搜索关键词: | 准噶尔 乌头 中二萜类 生物碱 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一种毛序准噶尔乌头中二萜类生物碱化合物的制备方法,其特征在于该化合物1为14‑苯甲酰基‑8‑甲氧基乌头宁;化合物2为新江油乌头碱;化合物3为查斯曼宁;具体操作按下列步骤进行:a、取毛序准噶尔乌头地上部分,粉碎后,用体积分数10‑95%的乙醇水溶液,甲醇或氯仿,采用冷浸、加热回流或超声提取,减压浓缩回收溶剂得到浸膏;b、将浸膏分散于质量分数为1‑5%硫酸或盐酸水溶液中,过滤,得到的酸水溶液,再用无水碳酸钠或浓氨水进行处理,氯仿萃取,减压浓缩回收氯仿得到总生物碱;c、将步骤b中的总生物碱经硅胶柱层析法、硅胶制备薄层层析法或葡聚糖凝胶LH‑20柱层析法中的两种或三种方式进行分离,再采取薄层层析法检测分析,即得到二萜类生物碱化合物为14‑苯甲酰基‑8‑甲氧基乌头宁;新江油乌头碱;查斯曼宁,其中所用硅胶柱层析法为常压或加压柱层析,所用填料为硅胶,用体积比40:1,30:1,20:1,10:1,5:1,1:1的氯仿:甲醇混合物,体积比10:1:0.1%的正己烷:丙酮:二乙胺混合物,体积比10:1,5:1,1:1的正己烷:乙酸乙酯混合物为洗脱剂,采用等度或梯度洗脱;所述硅胶制备薄层层析法为常压层析,所用展开系统为正己烷、乙酸乙酯和氨水的混合物;所述葡聚糖凝胶LH‑20柱层析法的洗脱剂为体积比1:1的氯仿:甲醇,采用等度洗脱。
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