[发明专利]一种克唑替尼的合成方法及其中间体制备方法有效
| 申请号： | 201610310281.X | 申请日： | 2016-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN107365301B | 公开（公告）日： | 2021-06-01 |
| 发明（设计）人： | 张俊勇 | 申请（专利权）人： | 上海裕兰生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/04;C07C29/143;C07C33/46 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201413 上海市奉贤区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种克唑替尼的合成方法及其中间体制备方法。本发明是以N‑保护的4‑(3‑(5‑氟‑6‑硝基吡啶‑3‑基）‑1H‑吡唑‑1‑基）哌啶（9）为原料，将其与手性中间体(3)进行反应，得到关键手性中间体，手性中间体再经还原、脱保护得到目标化合物克唑替尼(1)。本发明的原料易得，反应条件温和，操作简便，催化剂具有良好的稳定性和活性，易于回收和套用，便于克唑替尼大规模制备和生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 克唑替尼 合成 方法 及其 中间体 制备 | ||
【主权项】：
一种克唑替尼的合成方法，其特征在于：包括下列步骤：(a) 以化合物2 为原料，经不对成催化还原得到关键中间体3；(b) 以化合物4和5为原料，经环合反应得到中间体6，再经过卤代反应得到中间体7；其中 R1= Fmoc 和 Cbz; R2= Cl; Br; I。
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