[发明专利]螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂的抗肿瘤应用有效
| 申请号： | 201610310684.4 | 申请日： | 2016-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN107362162B | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;吕峰平;汤洋;陈晨;韦建海 | 申请（专利权）人： | 如东瑞恩医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4155 | 分类号： | A61K31/4155;A61K31/4439;A61K31/422;A61K31/506;A61K31/427;A61K31/4184;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/497;A61K31/403;A61K31/433;A61K31/541 |
| 代理公司： | 31257 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 226400 江苏省南通市如*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类新型的含螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂的抗菌活性和抗肿瘤活性。本发明的含螺三元环、螺五元环类螺环类肽脱甲酰基酶抑制剂可作为一类新型的抗菌剂，通过抑制细菌蛋白质合成中所需肽脱甲酰基酶的活性对多种抗生素耐药的革兰氏阳性菌菌株都有效，且不影响人体的蛋白质合成过程，从而选择性杀死细菌；本发明的含螺三元环、螺五元环类螺环类肽脱甲酰基酶抑制剂还可作为一类新型的抗癌药物，通过抑制癌症细胞线粒体中的肽脱甲酰基酶，可以影响细胞的能量平衡：从而使得线粒体膜去极化，ATP耗竭和促使细胞凋亡，在较低浓度下对多种癌细胞菌株如结直肠癌、肺癌、胃癌和肝癌具有较好的抑制活性。 | ||
| 搜索关键词： | 三元 螺五元环类肽脱甲酰基酶 抑制剂 肿瘤 应用 | ||
【主权项】：
1.螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抑制剂结构如式(1)所示：/n
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