[发明专利]一种用于治疗乳腺癌的帕博西尼的制备方法有效
| 申请号： | 201610319209.3 | 申请日： | 2016-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN105906622B | 公开（公告）日： | 2017-09-01 |
| 发明（设计）人： | 陈玲;张腾龙;宫帅;尹静静;郭成业 | 申请（专利权）人： | 青岛市市立医院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 济南鼎信专利商标代理事务所(普通合伙)37245 | 代理人： | 曹玉琳 |
| 地址： | 266000 山东省青*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于治疗乳腺癌的帕博西尼的制备方法，该方法包括1)将N‑环戊基‑2‑甲氧基‑3‑氰基‑4‑甲基‑5‑乙酰基‑6‑氧代哌啶‑2‑烯与N‑[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]胍在N,N‑Mes咪唑盐存在下在进行接触反应得6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]‑5,6‑二氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮，所述接触反应的温度为85～100℃；2)将步骤1)得到的6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]‑5,6‑二氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在脱氢促进剂存在下发生脱氢反应生成帕博西尼；该方法简单、条件温和并且能够提高收率、缩短反应时间短。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 治疗 乳腺癌 帕博西尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种用于治疗乳腺癌的帕博西尼的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：1)将式(I)所示的化合物N‑环戊基‑2‑甲氧基‑3‑氰基‑4‑甲基‑5‑乙酰基‑6‑氧代哌啶‑2‑烯与式(II)所示的化合物N‑[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]胍在式(M)所示的化合物存在下在进行接触反应得式(III)所示的化合物6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]‑5,6‑二氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮，所述接触反应的温度为85～100℃；2)将步骤1)得到的6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]‑5,6‑二氢吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在脱氢促进剂存在下发生脱氢反应生成帕博西尼；
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