[发明专利]选择性ERβ受体调节剂及其药用用途在审
| 申请号： | 201610325391.3 | 申请日： | 2016-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN107382909A | 公开（公告）日： | 2017-11-24 |
| 发明（设计）人： | 孙逊;刘希希;钟晨;郝晓东;唐美麟;蒋喆 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088;C07D211/14;C07D217/04;A61K31/4453;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/495;A61K31/5375;A61K31/472;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙)31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学和医药技术领域，具体涉及一种新型选择性ERβ受体调节剂及其药用用途。本发明提供了式(1)所示的胺烷基边链类isopaucifloral F衍生物及其用于制备选择性ERβ受体调节剂的用途，该类调节剂能克服现有雌激素受体调节剂药物在乳腺癌治疗中受体亚型选择性差、交叉耐药和全身性副作用的缺陷，可用于制备抗乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、结肠癌或非小细胞肺癌的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 选择性 er 受体 调节剂 及其 药用 用途 | ||
【主权项】：
选择性ERβ受体调节剂，其特征在于，式(1)所示的胺烷基边链类isopaucifloral F衍生物：其中，R1为：哌啶，2‑甲基哌啶，4‑甲基哌啶，吗啉，硫代吗啉，4‑环己基哌嗪，吡咯，2‑喹啉，1‑喹啉，吡啶，咪唑，吡唑，哒嗪，嘧啶，吡嗪，吲哚，异吲哚，氮杂环丙烷或氮杂环丁烷；R2为：氢原子，羟基或甲氧基；R3为：氢原子，羟基或甲氧基；R4为：氢原子，羟基或甲氧基；R5为：氢原子，羟基或甲氧基；R6为：氢原子，羟基或甲氧基；R7为：氢原子，羟基或甲氧基n＝1，2，3，4……。
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