[发明专利]苯并吗啉酮衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201610397758.2 | 申请日： | 2016-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN107459494B | 公开（公告）日： | 2021-02-05 |
| 发明（设计）人： | 余洛汀;魏于全;王宁宇;刘利 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D265/34 | 分类号： | C07D265/34;C07D413/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫;余虹 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明属于化学医药领域，具体涉及苯并吗啉酮衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了一种苯并吗啉酮衍生物，其结构如式Ⅰ所示。本发明还提供了上述苯并吗啉酮衍生物的制备方法和用途。本发明提供的苯并吗啉酮衍生物，结构新颖，对BET靶点具有良好的选择性抑制作用，对多种肿瘤细胞都有不同程度的细胞毒，是一类新型的BET小分子抑制剂，本发明化合物具有开发抗肿瘤药物的潜力。 |
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| 搜索关键词： | 吗啉酮 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
苯并吗啉酮衍生物，其结构如式Ⅰ所示：其中，B为A为C1～C8烷基、C3～C8环烷基、C3～C8环烷基取代的烷基、苄基、取代或未取代的C4～C10芳基、取代或未取代的5～10元芳杂基；所述的杂芳基含有1～3个杂原子，所述的杂原子为N、O或S；所述取代C4～C10芳基的取代基为C1～C8烷基、C3～C8环烷基、卤素、C1～C8烷氧基、‑CF3、‑NO2或C1～C6烷氧羰基；R1、R2独立的为‑H、C1～C8烷基、C3～C6环烷基；或R1和R2组成C3～C8环烷基；R3～R5独立的为‑H、卤素、‑NO2、‑N3、‑CF3、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基或C1～C6烷氧羰基。
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