[发明专利]一种维生素D2的衍生物的合成

摘要

本发明公开了一种维生素D2衍生物的合成方法。上市药物他卡西醇和卡泊三醇的关键中间体C‑24羟基的合成基本采用NaBH4还原的方法。该方法导致目标产物的收率为50%左右，且副产物C‑24羟基差向异构体醇没有利用价值。本发明以他卡西醇或卡泊三醇制备过程中分别产生的副产物1或者4为起始原料，在有机溶剂中以Dess‑Martin试剂为氧化试剂在0℃‑100℃下进行反应，反应完全后降至室温，经处理分别得到中间体2或5，然后中间体2或5经还原反应分别制得化合物3或6。与现有的技术相比，本发明原料易得，反应条件温和，后处理简单，提高了原子的利用率，降低了污染。

主权项

一种维生素D2中间体的合成方法，其反应步骤如下：步骤一、以化合物1或者4为起始原料，在有机溶剂中利用氧化剂在反应温度为0℃‑ 100℃之间进行反应，反应完全后进行降温处理，分别得到中间体2或者5；步骤二、所得中间体经还原剂还原分别得化合物3或者6；其合成路线如下所示：。