[发明专利]一种尿嘧啶核苷类衍生物的制备方法在审
申请号: | 201610419442.9 | 申请日: | 2016-06-14 |
公开(公告)号: | CN107501247A | 公开(公告)日: | 2017-12-22 |
发明(设计)人: | 王志邦;岳祥军;钟晓锋;田磊;周慧;陈小峰 | 申请(专利权)人: | 安徽贝克联合制药有限公司 |
主分类号: | C07D411/04 | 分类号: | C07D411/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 236626 *** | 国省代码: | 安徽;34 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明公开了一种尿嘧啶核苷类衍生物的制备方法,通过以相应的胞嘧啶核苷类似物为起始原料,经过胞嘧啶氨基的酰化,水解、脱保护步骤得到目标尿嘧啶类似物。该制备方法简便、收率高、成本低。 | ||
搜索关键词: | 一种 尿嘧啶核苷 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种尿嘧啶核苷类衍生物I的制备方法,包括苯甲酰化反应、水解反应、脱保护反应步骤以及后处理步骤,其特征在于:所述苯甲酰化反应是指以(2r,5s)‑5‑R‑l‑[2‑羟甲基‑1,3‑氧硫环‑5‑基]胞嘧啶为原料,在碱的作用下与苯甲酰氯反应得到化合物Ⅱ,即(2r,5s)‑5‑R‑l‑[2–苯甲酰氧基甲基‑1,3‑氧硫环‑5‑基]‑N‑苯甲酰基胞嘧啶;所述水解反应是将所述化合物Ⅱ置于酸的溶液中加热条件下反应得到化合物Ⅲ,即(2r,5s)‑5‑R‑l‑[2–苯甲酰氧基甲基‑1,3‑氧硫环‑5‑基]‑尿嘧啶;所述脱保护反应是指将所述化合物Ⅲ置于碱的溶液中反应,经后处理步骤得到目标化合物Ⅰ,即(2r,5s)‑5‑R ‑l‑[2‑羟甲基‑1,3‑氧硫环‑5‑基]尿嘧啶;所述R基选自H或F。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于安徽贝克联合制药有限公司,未经安徽贝克联合制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201610419442.9/,转载请声明来源钻瓜专利网。