[发明专利]一种尿嘧啶核苷类衍生物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201610419442.9 申请日: 2016-06-14
公开(公告)号: CN107501247A 公开(公告)日: 2017-12-22
发明(设计)人: 王志邦;岳祥军;钟晓锋;田磊;周慧;陈小峰 申请(专利权)人: 安徽贝克联合制药有限公司
主分类号: C07D411/04 分类号: C07D411/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 236626 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了一种尿嘧啶核苷类衍生物的制备方法,通过以相应的胞嘧啶核苷类似物为起始原料,经过胞嘧啶氨基的酰化,水解、脱保护步骤得到目标尿嘧啶类似物。该制备方法简便、收率高、成本低。
搜索关键词: 一种 尿嘧啶核苷 衍生物 制备 方法
【主权项】:
一种尿嘧啶核苷类衍生物I的制备方法,包括苯甲酰化反应、水解反应、脱保护反应步骤以及后处理步骤,其特征在于:所述苯甲酰化反应是指以(2r,5s)‑5‑R‑l‑[2‑羟甲基‑1,3‑氧硫环‑5‑基]胞嘧啶为原料,在碱的作用下与苯甲酰氯反应得到化合物Ⅱ,即(2r,5s)‑5‑R‑l‑[2–苯甲酰氧基甲基‑1,3‑氧硫环‑5‑基]‑N‑苯甲酰基胞嘧啶;所述水解反应是将所述化合物Ⅱ置于酸的溶液中加热条件下反应得到化合物Ⅲ,即(2r,5s)‑5‑R‑l‑[2–苯甲酰氧基甲基‑1,3‑氧硫环‑5‑基]‑尿嘧啶;所述脱保护反应是指将所述化合物Ⅲ置于碱的溶液中反应,经后处理步骤得到目标化合物Ⅰ,即(2r,5s)‑5‑R ‑l‑[2‑羟甲基‑1,3‑氧硫环‑5‑基]尿嘧啶;所述R基选自H或F。
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