[发明专利]一种水溶性丹参酮ⅡA衍生物及其制备与应用

摘要

本发明提供了一种水溶性丹参酮II A衍生物，其特征在于，所述丹参酮II A衍生物为下式化合物1所示的磷酸盐衍生物或磷酰胺衍生物：其中，R为氢、烷基、羟基、羟甲基、醛基、羧基、烷氧基、芳基、卤代烷基、氨基或铵基；R′为式W所示的磷酰基、磷酰基可药用盐或磷酰胺衍生物：本发明丹参酮II A衍生物经动物实验表明：对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型和大鼠心肌缺血模型具有良好的药效，可用于制备治疗心脑血管疾病药物，本发明的衍生物具备良好的水溶性，适于制成注射剂或冻干粉针剂型，有较大的临床应用价值。本发明提供了衍生物的制备方法。

主权项

一种水溶性丹参酮IIA衍生物，其特征在于，所述丹参酮IIA衍生物为下式所示的化合物1的磷酸盐衍生物或磷酰胺衍生物：其中，R为氢、烷基、羟基、羟甲基、醛基、羧基、烷氧基、芳基、卤代烷基、氨基或铵基；所述烷基为C1‑C6的直连或支链烷基，选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基或己基，优选甲基；所述烷氧基选自甲氧基、乙氧基或苄氧基；所述芳基为苯基或取代苯基；R′为式W所示的磷酰基、磷酰基可药用盐或磷酰胺衍生物：所述的可药用盐为化合物1中R′为式W所示的磷酰基与有机碱或无机碱进行反应生成的可药用盐；所述的磷酰胺衍生物为化合物1中R′为式W所示的磷酰基与胺类或氨基酸类化合物反应生成的磷酰胺衍生物。