[发明专利]一种右美托咪定及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610551755.X | 申请日： | 2016-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN106187901B | 公开（公告）日： | 2017-06-06 |
| 发明（设计）人： | 侯宪山;王俊琰;廖晓军;徐燕 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58;C07D233/62 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种右美托咪定及其中间体的制备方法。具体而言，该方法包括利用Suzuki偶联反应合成式I化合物的步骤；本发明还提供了连续制备右美托咪定及其中间体的方法，该工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 右美托咪定 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种右美托咪定中间体式I的制备方法，包括：在金属钯催化剂条件下，式II化合物与式III化合物进行Suzuki偶联反应获得式I的步骤，其中，所述R1为氢或氨基保护基；R2和R3各自独立的为氢、烷基、环烷基、杂芳基、芳基或者R2和R3形成杂环烷基；X为卤素，选自氯、溴、碘。
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