[发明专利]一种抗逆转录病毒药物组合物

摘要

本发明提供了一种抗逆转录病毒药物组合物，其剂型为片剂，包括主药依非韦伦、恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯，以及药学上可接受的辅料微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁等。其制备方法为:1）富马酸替诺福韦二吡呋酯‑β‑环糊精包合物的制备；2）依非韦伦微丸的制备3）恩曲他滨微颗粒4）三联制剂采用一步制粒制成片剂。本发明制备的药物组合物能够有效的避免有效成分在制备过程中降解，提高的药物的溶出度和稳定性。

主权项

1.一种抗逆转录病毒药物组合物，其特征在于：所述药物组合物包括依非韦伦30%-40%、恩曲他滨5%-15%、富马酸替诺福韦二吡呋酯10%-20%，以及β-环糊精10%-20%、微晶纤维素8%-10%、交联羧甲基纤维素钠4%-6%、润滑剂1%-3%；通过以下步骤制备：/n1）富马酸替诺福韦二吡呋酯-β-环糊精包合物的制备：将β-环糊精溶解于水中配成饱和溶液，按富马酸替诺福韦二吡呋酯：β-环糊精的质量比0.5:1-3:1将富马酸替诺福韦二吡呋酯溶于β-环糊精饱和溶液中，在搅拌温度为30-60℃，转速为600-1200r/min下持续搅拌2-6h，冷却静置2 h后将滤出物干燥至恒重，即得所需包合物；/n2）依非韦伦微丸的制备：用水溶解处方量的十二烷基硫酸钠，搅拌下将处方量的依非韦伦、微晶纤维素和配制的十二烷基硫酸钠预混合，在预混合物中加入处方量的交联羧甲基纤维素钠，加水制软材滚圆得到依非韦伦微丸，过50-60目筛待用；/n3）恩曲他滨微颗粒的制备：取部分交联羧甲基纤维素钠加入流化床中，形成交联羧甲基纤维素钠微颗粒，用恩曲他滨50%的乙醇溶液进行顶喷包衣，即得恩曲他滨载药微颗粒；/n4）三联制剂药物的制备：按照主药质量比6:2:3的比例将过筛后的依非韦伦微丸、恩曲他滨微颗粒和富马酸替诺福韦二吡呋酯-β-环糊精包合物与辅料混合均匀，投入流化床中，调节风速20-25L/min，混合8-15min，制成颗粒，过60目筛，将制成的颗粒加入压片机中，调节压强7.0MPa，压制成1000片，包薄膜衣。/n