[发明专利]一种收率高的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺缓释胶囊及其制备方法

摘要

一种收率高的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺缓释胶囊是由下列原辅料制得（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺1份，乳糖0.6份~1.1份，羟丙甲基纤维素K4M 1.8份~2.5份，巴西棕榈蜡0.6份~1.3份，十八烷醇0.26份~0.38份，磷酸氢钙0.2~0.9份，微粉硅胶0.5~1.1份，硫代硫酸钠0.16~0.25份，5%~10%的聚维酮K30乙醇溶液2.8~3.7份；本发明具有颗粒整粒后粉层少，成品收率高达92.5%，含量均匀性好，混合过程主药含量的RSD小于1%，释放速度慢，释放周期长达12小时，同时，本品稳定性好，储存过程不会发生胶囊粘连现象，有关物质增量仅为0.05%，货架期长达24个月。

主权项

一种收率高的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺缓释胶囊，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料制得：（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺1份，乳糖0.6份~1.1份，羟丙甲基纤维素K4M 1.8份~2.5份，巴西棕榈蜡0.6份~1.3份，十八烷醇0.26份~0.38份，磷酸氢钙0.2~0.9份，微粉硅胶0.5~1.1份，硫代硫酸钠0.16~0.25份，质量分数为5%~10%的聚维酮K30乙醇溶液2.8 ~3.7份；将（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺用3~7倍量的水溶解成溶液，备用；取处方量的乳糖、羟丙甲基纤维素K4M、巴西棕榈蜡、磷酸氢钙、微粉硅胶，硫代硫酸钠加入（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺水溶液，搅拌混合10min~15min，置于鼓风干燥箱中，设置温度40℃~60℃，干燥至水分≤3%，取出，置于混合粉碎机中混合粉碎成细粉（全部通过5号筛且能通过6号筛的量不得少于总量的95%），过筛，即得；加入聚维酮K30乙醇溶液，用18目筛混合制粒，将制成的湿颗粒，置于热风烘箱中，设置温度40~60℃，干燥至颗粒水分≤3%，整粒（过24目筛），备用；将十八烷醇粉碎过100目筛，加入整粒后的颗粒中，用三维运动混合机混合10min~20min。