[发明专利]制备4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法有效
| 申请号： | 201610655806.3 | 申请日： | 2016-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN107722012B | 公开（公告）日： | 2020-05-29 |
| 发明（设计）人： | 潘奔;陈江;伯恩哈德·贝格尔;贝亚特·特奥多尔·韦伯 | 申请（专利权）人： | 斯福瑞（南通）制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人： | 钟晶;钟海胜 |
| 地址： | 226007 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了制备4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的方法，包括以下步骤：a)通过使2‑氰基乙酸乙酯与2‑溴‑1,1‑二甲氧基乙烷偶联制备2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯；b)通过将甲脒添加至2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯制备4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶；c)将4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶转化为4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶；以及d)将4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶转化为4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。与现有技术已知的方法相比，该方法提供了增高的收率、更少的副产物和降低的废物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 吡咯 嘧啶 方法 | ||
【主权项】：
一种制备4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的方法，包括以下步骤：a)通过使2‑氰基乙酸乙酯与2‑溴‑1,1‑二甲氧基乙烷偶联制备2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯；b)通过将甲脒添加至2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯制备4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶；c)将4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶转化为4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶；以及d)将4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶转化为4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。
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