[发明专利]氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物的多晶型及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201610664196.3 申请日: 2016-08-12
公开(公告)号: CN107778297B 公开(公告)日: 2021-11-19
发明(设计)人: 李文保;王世潇;丁忠鹏;侯英伟;管华诗 申请(专利权)人: 深圳华大海洋科技有限公司
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06;C07B59/00;A61K31/496;A61P35/00
代理公司: 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙) 37264 代理人: 王晓晓
地址: 518108 广东省深圳市大鹏新区葵涌街道金*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提供了氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物的多晶型及其制备方法和应用,具体是(3Z,6Z)‑3‑苯亚甲基‑6‑((5‑叔丁基‑1H‑咪唑‑4‑基)氘代亚甲基)哌嗪‑2,5‑二酮的多晶型及其制备方法和应用,本发明在(3Z,6Z)‑3‑苯亚甲基‑6‑((5‑叔丁基‑1H‑咪唑‑4‑基)氘代亚甲基)哌嗪‑2,5‑二酮的基础上,进一步对(3Z,6Z)‑3‑苯亚甲基‑6‑((5‑叔丁基‑1H‑咪唑‑4‑基)氘代亚甲基)哌嗪‑2,5‑二酮的多晶型进行研究,发现了α、β、γ、δ和ε五种晶型,本发明对于药物多晶型研究、筛选出最佳药效晶型具有重要意义,同时α、β、γ、δ和ε晶型将在此类抗肿瘤药物的疗效和剂型选择方面得到充分的体现和应用。
搜索关键词: 脱氢 苯基 阿夕斯丁类 化合物 多晶 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
如式()所示的(3Z,6Z)‑3‑苯亚甲基‑6‑((5‑叔丁基‑1H‑咪唑‑4‑基)氘代亚甲基)哌嗪‑2,5‑二酮的α晶型,其特征在于,X射线粉末衍射谱图中,2θ衍射角特征吸收峰有8.415°,11.512°,12.271°,13.126°,13.618°,14.824°,16.011°,16.282°,17.287°,17.278°,17.608°,18.134°,18.408°,19.461°,19.735°,20.745°,21.350°,22.344°,23.198°,24.874°,25.168°,26.997°,27.621°,28.479,2θ衍射角误差为±0.2°;()。
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