[发明专利]脱氢苯基阿夕斯丁类化合物的多晶型及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201610665377.8 申请日: 2016-08-12
公开(公告)号: CN107011331A 公开(公告)日: 2017-08-04
发明(设计)人: 李文保;王世潇;丁忠鹏;侯英伟;管华诗 申请(专利权)人: 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06
代理公司: 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙)37236 代理人: 单虎
地址: 266061 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明提供了脱氢苯基阿夕斯丁类化合物的多晶型及其制备方法,具体是(3Z,6Z)‑3‑苯亚甲基‑6‑((5‑叔丁基‑1H‑咪唑‑4‑基)亚甲基)哌嗪‑2,5‑二酮的多晶型及其制备方法,本发明在(3Z,6Z)‑3‑苯亚甲基‑6‑((5‑叔丁基‑1H‑咪唑‑4‑基)亚甲基)哌嗪‑2,5‑二酮α晶型的基础上开发了β、γ和δ三种晶型,其中β、γ和δ三种晶型可制备成单晶,三种晶型具有构象分明、纯度高、方法重现性好的优点,这对于开展Plinabulin生物有效性研究、剂型的多样化开发具有重要的指导意义。
搜索关键词: 脱氢 苯基 阿夕斯丁类 化合物 多晶 及其 制备 方法
【主权项】:
一种(3Z,6Z)‑3‑苯亚甲基‑6‑((5‑叔丁基‑1H‑咪唑‑4‑基)亚甲基)哌嗪‑2,5‑二酮的β晶型,其特征在于:X射线粉末衍射谱图中,2θ衍射角特征吸收峰有7.365°、7.670°、8.097°、9.069°、 12.032°、 12.500°、13.063°、15.383°、16.241°、16.668°、17.468°、 18.109°、18.694°、19.960°、23.307°、23.836°、24.462°、28.046°、28.827°、30.226°,2θ衍射角的误差为±0.2°。
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