[发明专利]一种碘佛醇的制备方法有效
| 申请号： | 201610665623.X | 申请日： | 2016-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN106278929B | 公开（公告）日： | 2017-09-08 |
| 发明（设计）人： | 侯宪山;王俊琰;王治安;仲新光 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C237/46 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种碘佛醇的制备方法。具体而言，本发明提供的方法选用氢氧化钠/硼酸钠或者氢氧化钠/氯化锂实现5‑氯乙酰氨基‑N,N'‑双‑(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺与氯乙醇进行烷基化反应；同时，采用“一锅多步法”将产物直接水解，并经脱盐、纯化制备碘佛醇。该方法简化了生产工艺过程，有效控制了难除杂质的产生，适宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 碘佛醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种碘佛醇中间体I的制备方法，包括：5‑氯乙酰氨基‑N,N'‑双‑(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺和氯乙醇在氢氧化钠/硼酸钠条件下发生烷基化反应的步骤，其中，所述烷基化反应所用溶剂为四氢呋喃与水的混合溶液，所述四氢呋喃与水的体积百分比为25％～40％，
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