[发明专利]一种3‑(二氟甲基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸的合成方法有效
| 申请号： | 201610668266.2 | 申请日： | 2016-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN106045910B | 公开（公告）日： | 2017-10-10 |
| 发明（设计）人： | 何人宝;王莺妹;邵鸿鸣;金逸中 | 申请（专利权）人： | 浙江永太科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14 |
| 代理公司： | 北京精金石专利代理事务所(普通合伙)11470 | 代理人： | 刘晔 |
| 地址： | 317016 浙江省台州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3‑(二氟甲基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸的制备方法。其包括如下步骤((A)将下式IV所示二乙酯类化合物在胺、碱和羰基化试剂的作用下反应生成如下式I所示的丙烯酸二酯类化合物，其中(B)使上述式I化合物与氟代试剂、路易斯酸和甲基肼反应，生成下式II所示含吡唑环的二酯化合物，(C)式(II)所示的含杂环的二酯类化合物与碱反应，得到式III所示的3‑(二氟甲基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸。本发明的优点在于所需的原料易得，合成简便并且工艺条件不苛刻，总收率可达80％以上，纯度可达98％以上，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 吡唑 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种如下式III所示3‑(二氟甲基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸的合成方法，包括以下步骤：(A)将下式IV所示二乙酯类化合物在胺、碱和羰基化试剂的作用下反应生成如下式I所示的丙烯酸二酯类化合物，其中：其中R1的定义同上；(B)使上述式I化合物与氟代试剂、路易斯酸和甲基肼反应，生成下式II所示含吡唑环的二酯化合物，其中R1的定义同上；(C)式II所示的含杂环的二酯类化合物与碱反应，得到式III所示的3‑(二氟甲基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸。
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