[发明专利]过氧麦角甾醇化合物的制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201610671697.4 申请日: 2016-08-15
公开(公告)号: CN107759657A 公开(公告)日: 2018-03-06
发明(设计)人: 萧伟;李石平;谢雪;常秀娟;宋亚玲;王雪晶;赵祎武;杨林勇;黄文哲;王振中 申请(专利权)人: 江苏康缘药业股份有限公司
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;A61K31/58;A61P31/22
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司32218 代理人: 徐冬涛,邢贤冬
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种过氧麦角甾醇化合物的制备方法,包括茯苓块粉碎,回流提取3~5次,提取液回收得到浸膏,浸膏加水分散,用乙酸乙酯萃取5~10次,得到粗提取物;将粗提取物用动态轴向工业制备色谱分离得到过氧麦角甾醇较纯品;将获得的过氧麦角甾醇较纯品重结晶,得到纯度大于98%的过氧麦角甾醇。本发明还公开了过氧麦角甾醇化合物在制备抗疱疹I型病毒药物中的应用,能抑制HSV‑I在细胞内的增殖,过氧麦角甾醇在40.12μg/mL时能够100%抑制病毒的增殖,过氧麦角甾醇对HSV‑I的选择指数为7.5,表明,过氧麦角甾醇可以作为在制备抗单纯疱疹病毒‑I型(HSV‑I)药物中的应用。
搜索关键词: 过氧 麦角 醇化 制备 方法 应用
【主权项】:
一种过氧麦角甾醇化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:(1)、取茯苓块,粉粹,加入6~10倍重量体积的提取剂,加热回流提取3~5次,每次提取1~3小时;过滤,合并提取液,减压回收至无醇味,浓缩得浸膏;浸膏加水分散得浸膏水分散液,再用与浸膏水分散液等体积的乙酸乙酯萃取5~10次;合并乙酸乙酯萃取层,减压浓缩,得到粗提取物;(2)、粗提取物用硅胶拌样,干燥后研细,得到样品硅胶;将样品硅胶预先干法装入动态轴向工业制备色谱仪的固体预柱的样品腔中,将固体预柱和压缩色谱柱连接,采用动态轴向工业制备色谱分离纯化得到过氧麦角甾醇较纯品;(3)、将获得的过氧麦角甾醇较纯品用无水乙醇溶解,得饱和溶液,过滤,于‑4~5℃冷藏结晶,得到过氧麦角甾醇成品。
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