[发明专利]一种盐酸考尼伐坦的制备方法有效
| 申请号： | 201610697235.X | 申请日： | 2016-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN106317060B | 公开（公告）日： | 2019-02-15 |
| 发明（设计）人： | 于德峰;孙运贝;孔凡刚 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸考尼伐坦的制备方法，以苯胺(化合物1)为原料，经酰胺化、烷基化、傅克酰基化、硝基还原、酰胺化、α‑氯代、环化、成盐反应得到盐酸考尼伐坦；本发明采用廉价易得的苯胺为起始原料，酰胺化过程避免了使用酰氯等有毒物质。全新的合成路线使得整个合成过程不仅污染小，易处理，且各步的反应条件温和，操作简单，收率和纯度高，对环境友好，生产成本大大降低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 酰胺化 盐酸 苯胺 制备 傅克酰基化 成盐反应 反应条件 合成过程 合成路线 环境友好 起始原料 硝基还原 环化 氯代 收率 酰氯 生产成本 污染 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸考尼伐坦的制备方法，其特征在于包括如下步骤：1)以苯胺化合物1为原料，与对硝基苯甲酸化合物2在缩合剂和碱的条件下发生酰胺化反应得到化合物3；2)化合物3与4‑氯丁酸甲酯化合物4在相转移催化剂四丁基溴化铵或聚乙二醇‑400和混合碱条件下发生烷基化反应，再酸化得到化合物5，所述混合碱为NaOH+Na2CO3或混合碱为KOH+K2CO3；3)化合物5在酸的作用下经傅克酰基化反应得到化合物6；4)化合物6在还原剂的作用下还原得到化合物7；5)化合物7与2‑苯基苯甲酸化合物8在缩合剂的作用下发生酰胺化反应得到化合物9；6)化合物9在α—氯代反应体系的作用下发生α‑氯代反应得到化合物10；7)化合物10与盐酸乙脒发生环化、成盐反应得到盐酸考尼伐坦化合物11；其合成路线如下：![]()
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