[发明专利]一种合成西曲瑞克的方法有效
| 申请号： | 201610728868.2 | 申请日： | 2016-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN107778355B | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 马中刚;郭德文;曾德志;文永均 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 611330 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成西曲瑞克的方法。本发明采用全新的氨基树脂作为载体，以及采用保护的D‑Orn为D‑Cit的前体，而后脱除侧链保护基与叔丁基异氰酸酯反应生成D‑Cit(tBu)，通过特有的含有溴化氢的三氟醋酸溶液来酸解西曲瑞克肽树脂，同时可最大化地去除生成的D‑Cit(tBu)的侧链保护基tBu，最终所获得西曲瑞克具有较高的纯度和总收率，避免了毒性杂质[D‑Cit(Ac)]‑西曲瑞克的产生，整个方法简便易操作，条件温和，产品品质较高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 西曲瑞克 方法 | ||
【主权项】：
一种合成西曲瑞克的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、按照西曲瑞克主链氨基酸序列，在缩合试剂和活化试剂的作用下，保护氨基酸与氨基树脂合成得到肽树脂1，其中西曲瑞克主链氨基酸序列中D‑Cit在肽树脂1对应位置由保护的D‑Orn替代；步骤2、将肽树脂1的N端乙酰化后，用去保护剂去除保护的D‑Orn侧链保护基，D‑Orn侧链氨基在有机碱的催化下与叔丁基异氰酸酯反应生成D‑Cit(tBu)，获得西曲瑞克肽树脂；步骤3、西曲瑞克肽树脂经含溴化氢的三氟醋酸溶液酸解后得西曲瑞克粗品；步骤4、西曲瑞克粗品经纯化转盐和冻干得到西曲瑞克纯品；其中，式1左侧圆球表示聚苯乙烯树脂。
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