[发明专利]一种合成人微粒体前列腺素合成酶1抑制剂FR20的方法有效
| 申请号： | 201610785064.6 | 申请日： | 2016-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN107793367B | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 李峰;赵玮;张伟康 | 申请（专利权）人： | 南京理工大学 |
| 主分类号： | C07D239/90 | 分类号： | C07D239/90 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人： | 邹伟红;朱显国 |
| 地址： | 210094 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成人微粒体前列腺素合成酶1抑制剂FR20的方法，在反应器中，加入5‑碘靛红酸酐，4‑(3‑氯苯基)苄基胺盐酸盐，碳酸钾和DMF,反应混合物在50‑60℃下反应1‑2小时，得到化合物IV。氮气保护下，在反应器中，加入化合物IV，过渡金属催化剂，溶剂甲苯，巴豆醛；反应混合物在120±10℃下反应12‑16小时后，分离得到化合物VI。在氮气保护下，在反应器中，加入化合物VI，邻氯苯甲酰胺，CuI，磷酸钾，N,N'‑二甲基乙二胺和四氢呋喃；反应混合物在110±10℃下反应20‑23小时后，分离得到目标化合物。本发明反应经过3步反应完成，反应避免了使用有毒的化学试剂，如亚磷酸三苯酯；反应副产物少，反应原子经济性高，因此，该反应符合绿色化学的要求，具有广阔的发展前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 成人 微粒体 前列腺素 合成 抑制剂 fr20 方法 | ||
【主权项】：
一种合成人微粒体前列腺素合成酶1抑制剂FR20的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)在反应容器中，加入5‑碘靛红酸酐，4‑(3‑氯苯基)苄基胺盐酸盐，溶剂DMF，碳酸钾，反应混合物在50‑60℃下反应，反应结束后冷却到室温，然后通过分离，得到化合物IV；(2)氮气保护下，在反应容器中，加入化合物IV，过渡金属催化剂，溶剂甲苯，巴豆醛；反应混合物在120±10℃下反应，反应结束后冷却到室温，然后通过分离，得到化合物VI；(3)在氮气保护下，在反应容器中，加入化合物VI，邻氯苯甲酰胺，CuI，磷酸钾，N,N'‑二甲基乙二胺，溶剂四氢呋喃；反应混合物在110±10℃下反应，反应结束后冷却到室温，然后通过分离，得到目标化合物。
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