[发明专利]维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201610802130.6 | 申请日： | 2016-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN106397765B | 公开（公告）日： | 2019-01-15 |
| 发明（设计）人： | 汤新景;刘金星;冯梦柯 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C08G73/04 | 分类号： | C08G73/04;A61K48/00;A61K47/34 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军;霍雪梅 |
| 地址： | 100871*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物及其合成方法和应用。所述制备方法包括：向维生素E中引入羧基得到vitE‑COOH，用CDI将其活化后直接与PEI进行反应，反应产物水溶液pH值调至8‑9后透析、冷冻干燥，即得。实验证明，维生素E的修饰有利于pDNA质粒的释放，其毒性随着PEI上的维生素E饰数目的增加而降低，维生素E的修饰能够大大增加pDNA质粒的细胞摄取蛋白的表达。体内实验表明PEI衍生物可成功将pDNA质粒输送到小鼠的肝脏和肺脏中，该复合物(PEI/pDNA)能进入肝脏和肺脏细胞并进一步释放质粒DNA和基因表达。本发明聚乙烯亚胺衍生物作为基因输送载体具有毒性低、转染效率高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 维生素E 聚乙烯亚胺衍生物 修饰 质粒 肝脏 合成 基因输送载体 肺脏细胞 基因表达 水溶液pH 体内实验 细胞摄取 转染效率 质粒DNA 释放 复合物 活化 透析 小鼠 制备 羧基 应用 蛋白 引入 成功 | ||
【主权项】：
1.式Ⅰ所示的维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物：![]()
其中，m为1至60的任意整数，n为1至60的任意整数。
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