[发明专利]手性拆分制备单一构型3-氨基-1-丁醇的方法有效
申请号: | 201610802595.1 | 申请日: | 2016-09-05 |
公开(公告)号: | CN107793320B | 公开(公告)日: | 2022-06-28 |
发明(设计)人: | 李金亮;赵楠;吴俊 | 申请(专利权)人: | 上海迪赛诺药业股份有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;盐城迪赛诺制药有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
主分类号: | C07C213/10 | 分类号: | C07C213/10;C07C215/08 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;崔佳佳 |
地址: | 201203 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供一种手性拆分制备单一构型3‑氨基‑1‑丁醇的方法,将3‑氨基‑1‑丁醇的消旋体混合物与L‑或D‑苹果酸反应成相应的盐,经分离纯化后得到光学纯3‑氨基‑1‑丁醇的苹果酸盐,再将其与碱反应得到高光学纯度的(R)‑或(S)‑3‑氨基‑1‑丁醇。此方法操作简便,收率为43.4%,且对映体纯度可达99.9%ee,易于实现单一构型‑3‑氨基‑1‑丁醇的工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 手性 拆分 制备 单一 构型 氨基 丁醇 方法 | ||
【主权项】:
一种手性拆分3‑氨基‑1‑丁醇的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:(a)(R,S)‑3‑氨基‑1‑丁醇与苹果酸反应成盐;(b)从步骤a)获得的盐中分离出(R)‑3‑氨基‑1‑丁醇的苹果酸盐或(S)‑3‑氨基‑1‑丁醇的苹果酸盐;(c)对步骤b)获得的(R)‑3‑氨基‑1‑丁醇的苹果酸盐或(S)‑3‑氨基‑1‑丁醇的苹果酸盐进行纯化;(d)经步骤c)纯化的(R)‑3‑氨基‑1‑丁醇的苹果酸盐或(S)‑3‑氨基‑1‑丁醇的苹果酸盐与碱反应得到(R)‑3‑氨基‑1‑丁醇或(S)‑3‑氨基‑1‑丁醇。
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