[发明专利]一种伊曲茶碱的制备方法

摘要

本发明涉及一种式（Ⅰ）所示的伊曲茶碱的制备方法，该方法包括以下步骤：以式（Ⅱ）所示的6‑氨基‑1,3‑二乙基‑5‑亚硝基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮为原料，通过催化还原、成盐得到式（Ⅲ）所示的5,6‑二氨基‑1,3‑二乙基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮盐酸盐；化合物（Ⅲ）再进行乙酰化，得到式（Ⅳ）所示的N‑(6‑氨基‑1,3‑二乙基‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢嘧啶‑5‑基)乙酰胺；进一步关环，得到式（Ⅴ）所示的1,3‑二乙基‑8‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6(3H,7H)‑二酮；化合物（Ⅴ）先甲基化，后与式（Ⅶ）所示的藜芦醛发生缩合反应，得到终产物伊曲茶碱。本发明提供了一种新的伊曲茶碱制备方法，该方法使用商业易得、价格低廉的原料，生产工艺更环保，所得产物伊曲茶碱产率和纯度高，具有较大实用价值。

主权项

1.一种式（Ⅰ）所示伊曲茶碱的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：（a）式（Ⅱ）所示的6‑氨基‑1,3‑二乙基‑5‑亚硝基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮在溶剂中进行催化加氢，再成盐得到化合物Ⅲ 5,6‑二氨基‑1,3‑二乙基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮盐酸盐；（b）化合物（Ⅲ）在缚酸剂的作用下以乙酰氯进行乙酰化，得到化合物ⅣN‑(6‑氨基‑1,3‑二乙基‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢嘧啶‑5‑基)乙酰胺；（c）化合物（Ⅳ）在溶剂中关环，得到化合物Ⅴ 1,3‑二乙基‑8‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6(3H,7H)‑二酮；（d）化合物（Ⅴ）甲基化，得到化合物Ⅵ 1,3‑二乙基‑7,8‑二甲基‑1H‑嘌呤‑2,6(3H,7H)‑二酮；（e）化合物（Ⅵ）与式（Ⅶ）所示的藜芦醛在溶剂中缩合，得到终产物伊曲茶碱；。