[发明专利]齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1抑制剂及其应用在审
| 申请号： | 201610866382.5 | 申请日： | 2016-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN107880093A | 公开（公告）日： | 2018-04-06 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;邹立伟;葛广波;宁静;王平 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/56;A61P5/50;A61P3/00 |
| 代理公司： | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司21001 | 代理人： | 郑虹 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1强效抑制剂及其应用，属生物医药技术领域。该类化合物具有齐墩果烷骨架结构，其可以强效地、选择性地抑制人羧酸酯酶亚型1的活性，进而提高羧酸酯类外源性前体药物的口服生物利用度。此类抑制剂可抑制氯吡格雷代谢非活性产物，作为氯吡格雷的增效剂。此类抑制剂还可以通过抑制羧酸酯酶1参与脂肪代谢，缓解脂质异位沉积诱导的胰岛素抵抗发展至糖耐量受损。体外活性测定发现该类化合物抑制人羧酸酯酶1的IC50可达17纳摩，抑制人羧酸酯酶2的IC50与抑制人羧酸酯酶1的IC50比值可达3296倍，且该类化合物具有良好的安全性，制备工艺简单、合成收率高等优势，提示该类化合物显示具有良好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 果酸 化合物 羧酸 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1抑制剂，其特征在于：该类抑制剂具有齐墩果烷骨架结构，其结构通式如式(1)所示：其中，R1为羟基、羰基、酯基中的任意一种；R2为羟基、羧基、酯基、酰胺基中的任意一种。
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