[发明专利]N‑萘烷基取代的含氮杂环衍生物、制备方法及其抗肿瘤用途在审
| 申请号： | 201610871845.7 | 申请日： | 2016-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN106632060A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 孙宏斌;李明雷;陈超;徐畅;温小安;陈彩萍 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64;C07D409/04;C07D233/68;C07D249/10;C07D231/16;C07D231/12;C07D233/60;C07D233/90;C07D233/91;C07D207/333;C07D207/335;C07D401/12;C |
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| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了如通式I所示的化合物或其氮氧化物、药学上可接受的盐或溶剂化物、其制备方法以及在制药中的用途，尤其是在抗肿瘤中的应用。药效学实验结果表明，本发明的式I化合物能降低肿瘤细胞内的促肿瘤因子Mdm2水平，并产生显著的抗肿瘤作用。因此本发明化合物可以用于制备预防或治疗肿瘤相关疾病的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 取代 含氮杂环 衍生物 制备 方法 及其 肿瘤 用途 | ||
【主权项】：
通式I所示的化合物或药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，W独自选自CH、N或CR5；X为O、N或S；n为0～5；R1为H、1～6个碳的自链或支链烷基、非取代的或含一个或多个取代基的芳基或杂芳基、苯乙烯基、苯磺酰基、二芳基甲基、苯甲酰基或COOR9；R2为H、NO2、NH2、卤素、CN、三氟甲基、甲酰基、CH(R6)NR7R8、1～12个碳的直链或支链烷基、羟基取代的1～6个碳的直链或支链烷基、非取代的或一个或多个取代的芳基或杂芳基；R3、R4独自选自H、NO2、卤素、CN、三氟甲基、COOR9、甲酰基、1～12个碳的直链或支链烷基、CH(R6)NR7R8、非取代的或一个或多个取代的芳基或杂芳基；R5选自NO2、卤素、CN、三氟甲基、甲酰基、1～12个碳的直链或支链烷基、非取代的或一个或多个取代的芳基或杂芳基；R6为H或1～6个碳的烷基；R7、R8独自选自H、1～6个碳的自链或支链烷基、COR10；R9、R10独自选自H、1～12个碳的直链或支链烷基、非取代的或一个或多个取代的芳基或杂芳基。
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