[发明专利]阿维巴坦钠及其中间体化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201610871997.7 | 申请日： | 2016-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN107880042A | 公开（公告）日： | 2018-04-06 |
| 发明（设计）人： | 刘学军;米伟;洪辉意;陈晓冬 | 申请（专利权）人： | 上海复星星泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司31203 | 代理人： | 陆林辉 |
| 地址： | 201210 上海市浦东新区中*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种阿维巴坦钠的制备方法，该方法为将2‑乙基己酸钠与中间体化合物K反应制得阿维巴坦钠。本发明还提供了中间体化合物K的制备方法(1)化合物J在催化剂作用下与甲酸铵,甲酸和三乙胺反应脱去苄基得到化合物K1、(2)将步骤(1)所得K1反应液加入缚酸剂、磺化试剂和水反应、(3)将四丁基乙酸铵水溶液加入步骤(2)所得反应液，搅拌反应，然后加入萃取溶剂，分出有机相，干燥后蒸出溶剂，加入析晶溶剂搅拌结晶，得到化合物K；本发明方法成本低，避开了加氢氢化脱苄基的高风险制备方法，安全性能高，操作简单，适于工业化生产，有较大的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 阿维巴坦钠 及其 中间体 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
阿维巴坦钠的制备方法，其特征在于，该方法为将2‑乙基己酸钠加入反应瓶中，搅拌，加入乙醇溶液，将中间体化合物({[(2S,5R)‑2‑氨基甲酰基‑7‑氧代‑6‑(磺基氧基)‑1,6‑二氮杂二环[3,2,1]‑辛‑6‑基]氧基}磺酰基)四丁基铵盐，化合物K，溶于乙醇后滴加入反应瓶中，控温20℃～25℃搅拌15～30小时，优选24小时，降温至0℃过滤，室温25℃‑30℃真空烘干即得阿维巴坦钠。
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