[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙侧链关键中间体的合成方法在审
申请号: | 201610881604.0 | 申请日: | 2016-10-09 |
公开(公告)号: | CN107915715A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | 王永广 | 申请(专利权)人: | 北京阜康仁生物制药科技有限公司 |
主分类号: | C07D319/06 | 分类号: | C07D319/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 100070 北京*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 一种瑞舒伐他汀钙侧链关键中间体的合成方法,本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙侧链关键中间体的制备方法,以(S)‑2‑(环氧丙烷‑2‑基)乙酸甲酯为起始原料,经缩合、开环、还原、羟基保护、脱苄五步反应制得,该方法操作简便,易于分离纯化,收率较高,能够得到较高化学纯及光学纯的中间体。 | ||
搜索关键词: | 一种 瑞舒伐 汀钙侧链 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种瑞舒伐他汀钙侧链关键中间体的合成方法:(1)乙酸叔丁酯和(S)‑2‑(环氧丙烷‑2‑基)乙酸甲酯在LDA作用下缩合制备(S)‑4‑(环氧丙烷‑2‑基)‑3‑氧代丁酸叔丁酯(化合物II)(2)化合物II与苄醇在氢化钠作用下制备(S)‑6‑(苄氧基)‑5‑羟基‑3‑氧代己酸叔丁酯(化合物III)(3)化合物III在还原剂硼氢化钠和甲氧基二乙基硼烷作用下制备(3R,5S)‑6‑(苄氧基)‑3,5‑二羟基己酸叔丁酯(化合物IV)(4)化合物IV在对甲基苯磺酸作用下雨2,2‑甲氧基丙烷反应制备2‑((4R,6S)‑6‑((苄氧基)甲基)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧杂环己烷‑4‑基)乙酸叔丁酯(化合物V)(5)化合物V在鈀碳作用下制备(4R,6S)‑6‑[羟甲基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧杂环乙烷‑4‑乙酸叔丁酯(VI)
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