[发明专利]一种EGFR抑制剂的盐、晶型及其用途有效

专利信息
申请号: 201610911027.5 申请日: 2016-10-18
公开(公告)号: CN106588943B 公开(公告)日: 2018-10-16
发明(设计)人: 刘兵;章维红;张英俊 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司;乳源县永星技术服务有限公司
主分类号: C07D491/056 分类号: C07D491/056;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/04;A61P9/10;A61P11/00
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 代理人: 李志东
地址: 523000 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及一种EGFR抑制剂的盐、水合物、晶型及其用途,具体涉及4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑7‑甲氧基‑6‑{3‑[(1R,6S)‑2,5‑二氧‑8‑氮杂双环[4.3.0]壬烷‑8‑基]丙氧基}‑喹唑啉二甲磺酸盐、其水合物及其晶型;本发明还涉及所述晶型的制备方法、包含所述晶型的药物组合物及其在治疗增殖性疾病中的用途。
搜索关键词: 晶型 水合物 治疗增殖性疾病 氨基 二甲磺酸盐 药物组合物 氮杂双环 丙氧基 氟苯基 甲氧基 喹唑啉 壬烷 制备
【主权项】:
1.式(I)所示化合物的一水合物的晶型I,其具有如下特征:i)所述晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:14.88°±0.2°,18.05°±0.2°,20.84°±0.2°,21.34°±0.2°,24.39°±0.2°和25.18°±0.2°;或/和ii)所述晶型I通过单晶分析,具有下列结构参数:晶系:                单斜晶系;空间群:              C2/c;晶胞参数:α=90°,β=103.3439(17)°,γ=90°;体积:每晶胞的分子数Z:8。
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