[发明专利]7β;10β-二甲氧基-10-去乙酰基浆果赤霉素III的制备方法有效
| 申请号： | 201610921359.1 | 申请日： | 2013-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN106632158B | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | 明方永;黄金昆;蒲刚;阳建洪;武强;顾先涛;陈钰梅 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;成都盛迪医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及7β,10β‑二甲氧基‑10‑去乙酰基浆果赤霉素III的制备方法。具体而言，本发明的方法以乙酰基浆果霉素为原料，通过在7位和13位上的硅保护基保护，选择性脱除7位上的硅保护基，然后在7位和10位上直接烷基化，最后脱除13位上的硅保护基的一系列步骤来制备如式V所示的紫杉烷类化合物7β,10β‑二甲氧基‑10‑去乙酰基浆果赤霉素III。 |
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| 搜索关键词： | 10 二甲 乙酰 浆果 赤霉素 iii 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备卡巴他赛的方法，包括以下制备7β,10β‑二甲氧基‑10‑去乙酰基浆果赤霉素III的步骤：1)对如式I所示的化合物进行羟基的选择性保护，得到如式II所示的化合物，其中R为(C1‑10烷基或C6‑10芳基)3硅烷基，![]()
2)对步骤1)制备得到的如式II所示的化合物进行选择性脱保护，得到如式III所示的化合物![]()
3)对步骤2)制备得到的如式III所示的化合物进行羟基的甲基化反应，得到如式IV所示的化合物![]()
4)对步骤3)制备得到的如式IV所示的化合物进行硅基脱保护，得到如式V所示的化合物![]()
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