[发明专利]他氟前列素中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201610921754.X | 申请日： | 2016-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN107973767A | 公开（公告）日： | 2018-05-01 |
| 发明（设计）人： | 阴启明;周崴海;李鹏飞;龚仁巍;王俊元;倪海华;郝秀斌 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/935 | 分类号： | C07D307/935 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人： | 牛利民,郑霞 |
| 地址： | 225321 江苏省泰州市高*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了他氟前列素中间体，即式5化合物的制备方法，包括采用联苯甲酰基保护的Corey内酯为原料，经过氧化、HWE连接侧链、氟化、水解脱保护的步骤。本发明的制备方法具有可操作性强、工艺稳定，制备的中间体成白色粉末状，稳定性好。 | ||
| 搜索关键词： | 前列 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种(3aR,4R,5R,6aS)‑4‑((E)‑3,3‑二氟‑4‑苯氧丁基‑1‑烯‑1‑基)‑5‑羟基六氢‑2H‑环戊烷[b]呋喃‑2‑酮，即式5化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)式1化合物发生氧化反应，得到式2化合物(2)式2化合物与SM2化合物发生HWE反应，得到式3化合物(3)式3化合物与氟化试剂发生氟化反应，得到式4化合物(4)式4化合物在碱性条件下发生水解反应，得到式5化合物
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