[发明专利]用于制备HCV的大环蛋白酶抑制剂的方法和中间体在审
| 申请号： | 201610933386.0 | 申请日： | 2012-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN107011339A | 公开（公告）日： | 2017-08-04 |
| 发明（设计）人： | D.P.M.德普雷;D.J.奥梅罗德;A.霍瓦斯 | 申请（专利权）人： | 杨森制药公司 |
| 主分类号： | C07D453/04 | 分类号： | C07D453/04;C07D493/08;C07C231/18;C07C231/12;C07C235/84;C07D417/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 黄希贵 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了一种通过外消旋4‑羟基‑1,2‑环戊烷二甲酸的水溶液制备式(IV)的辛可尼定盐的方法，使所述水溶液不除水地经受环化，通过将水混溶性有机溶剂加到水溶液，并且再次不除水地将辛可尼定加到含水‑有机溶剂溶液，以得到内酯酸的辛可尼定盐。使辛可尼定盐结晶，以得到对映异构纯化的结晶内酯酸辛可尼定盐(IV)。对映异构纯盐为合成式(I)的HCV抑制剂化合物的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 hcv 蛋白酶 抑制剂 方法 中间体 | ||
【主权项】：
一种制备式(IV)的辛可尼定盐的方法，所述方法包括以下步骤：(a)使4‑氧代‑1,2‑环戊烷二甲酸(V)在含水环境经受还原，从而提供外消旋4‑羟基‑1,2‑环戊烷二甲酸(VI)的水溶液；(b)将有机溶剂(例如，水混溶性有机溶剂)加到在(a)中得到的水溶液；(c)使所述外消旋羟基酸(VI)经受环化，以得到相应外消旋内酯酸(II)的含水‑有机溶剂溶液；(d)将辛可尼定加到在(c)中得到的含水‑有机溶剂溶液，以得到所述内酯酸的辛可尼定盐(III)；(e)使所述辛可尼定盐结晶，以得到对映异构纯化的结晶内酯酸辛可尼定盐(IV)，在本文中编号的化学式如下：，，，和。
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