[发明专利]体内寄生虫防治剂在制备防治体内寄生虫的药物中的用途在审
申请号: | 201610953542.X | 申请日: | 2013-08-29 |
公开(公告)号: | CN106963760A | 公开(公告)日: | 2017-07-21 |
发明(设计)人: | 北洁;诹访明之;织田雅次;田中浩二 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人东京大学;日本农药株式会社 |
主分类号: | A61K31/44 | 分类号: | A61K31/44;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4965;A61K31/497;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/39;A61K31/4436;A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/426;A |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司11219 | 代理人: | 陈海涛,穆德骏 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及体内寄生虫防治剂在制备防治体内寄生虫的药物中的用途,所述体内寄生虫防治剂是新型的,可作为驱虫剂、抗原虫剂等。进一步地,本发明提供了包含由通式(I)表示的羧酰胺衍生物或其盐作为活性成分的体内寄生虫防治剂,(其中Het表示5元或6元杂环基)。 | ||
搜索关键词: | 体内 寄生虫 防治 制备 药物 中的 用途 | ||
【主权项】:
体内寄生虫防治剂在制备防治体内寄生虫的药物中的用途,包括将有效量的体内寄生虫防治剂口服或肠道外给药到非人类哺乳动物或鸟类,所述体内寄生虫防治剂包含由通式(I)表示的羧酰胺衍生物或其盐作为活性成分,{其中为选自下列Het1~Het3和Het8~Het17中的任意部分:(其中各个X可以相同或不同,并表示卤素原子;氰基;硝基;氨基;(C1‑C6)烷基;卤代(C1‑C6)烷基;(C1‑C6)烷氧基;卤代(C1‑C6)烷氧基;(C1‑C6)烷硫基;卤代(C1‑C6)烷硫基;(C1‑C6)烷基亚磺酰基;卤代(C1‑C6)烷基亚磺酰基;(C1‑C6)烷基磺酰基;或卤代(C1‑C6)烷基磺酰基,X1表示(C1‑C6)烷基;或卤代(C1‑C6)烷基,m表示0~5的整数,且在各个环上的编号表示环能被X取代的位置,且从各个环延伸的自由键是通式(I)中Het和羰基之间的键),A表示(C1‑C8)亚烷基;或取代(C1‑C8)亚烷基,其具有选自卤素原子、(C1‑C6)烷基和(C3‑C6)环烷基中的一个以上的取代基,条件是(C1‑C8)亚烷基和取代(C1‑C8)亚烷基可通过将选自‑O‑、‑S‑、‑SO‑、‑SO2‑和‑N(R)‑(其中R表示氢原子、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)环烷基、(C1‑C6)烷基羰基或(C1‑C6)烷氧基羰基)中的至少一个基团并入碳链而被改性,以及条件是当亚烷基或具有一个以上取代基的取代亚烷基是(C3‑C6)或(C3‑C8)亚烷基或通过将选自‑O‑、‑S‑、‑SO‑、‑SO2‑和‑N(R)‑(其中R如上定义)中的至少一个基团并入碳链而被改性的(C2‑C6)或(C2‑C8)亚烷基时,A可以形成环状结构,E表示氢原子;(C1‑C6)烷基;(C3‑C6)环烷基;(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷基;(C1‑C6)烷基羰基;或(C1‑C6)烷氧基羰基,以及B表示由下列B1~B8表示的部分中的任意一个:(其中各个Y可以相同或不同,并表示卤素原子;氰基;硝基;羟基;(C1‑C6)烷基;卤代(C1‑C6)烷基;(C2‑C6)烯基;卤代(C2‑C6)烯基;(C2‑C6)炔基;卤代(C2‑C6)炔基;(C1‑C6)烷氧基;卤代(C1‑C6)烷氧基;(C1‑C6)烷氧基(C1‑C6)烷氧基;(C2‑C6)烯氧基;卤代(C2‑C6)烯氧基;(C2‑C6)炔氧基;卤代(C2‑C6)炔氧基;(C1‑C6)烷硫基;卤代(C1‑C6)烷硫基;(C1‑C6)烷基亚磺酰基;卤代(C1‑C6)烷基亚磺酰基;(C1‑C6)烷基磺酰基;卤代(C1‑C6)烷基磺酰基;(C1‑C6)烷氧基羰基;(C1‑C6)烷氧基亚氨基(C1‑C3)烷基;(C3‑C30)三烷基甲硅烷基;单(C1‑C6)烷基磺酰基氨基;单卤代(C1‑C6)烷基磺酰基氨基;苯基;在环上具有选自Z取代基组中的一个以上取代基的取代苯基;苯氧基;在环上具有选自Z取代基组中的一个以上取代基的取代苯氧基;杂环基;在环上具有选自Z取代基组中的一个以上取代基的取代杂环基;杂环氧基;或在环上具有选自Z取代基组中的一个以上取代基的取代杂环氧基,Z取代基组为卤素原子;氰基;硝基;(C1‑C6)烷基;卤代(C1‑C6)烷基;(C2‑C6)烯基;卤代(C2‑C6)烯基;(C2‑C6)炔基;卤代(C2‑C6)炔基;(C1‑C6)烷氧基;卤代(C1‑C6)烷氧基;(C2‑C6)烯氧基;卤代(C2‑C6)烯氧基;(C2‑C6)炔氧基;卤代(C2‑C6)炔氧基;(C1‑C6)烷硫基;卤代(C1‑C6)烷硫基;(C1‑C6)烷基亚磺酰基;卤代(C1‑C6)烷基亚磺酰基;(C1‑C6)烷基磺酰基;卤代(C1‑C6)烷基磺酰基;(C1‑C6)烷氧基羰基;和(C1‑C6)烷氧基亚氨基(C1‑C3)烷基,Y1表示(C1‑C6)烷基,n表示0~5的整数,条件是当n为2~5的整数时,两个相邻的Y基团可结合在一起以形成(C3‑C5)亚烷基;(C3‑C5)亚烯基;(C2‑C4)亚烯氧基;(C1‑C3)亚烷基二氧基;或卤代(C1‑C3)亚烷基二氧基,以及在各个环上的编号表示环能被Y取代的位置,且从各个环延伸的自由键是A和B之间的键)}。
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