[发明专利]一种合成[a]-环化吲哚类衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种合成[a]‑环化吲哚类化合物的方法。在钯催化剂的作用下，以降冰片烯作为瞬态导向介质，以二卤代烷烃作为烷基化试剂，在碱的作用下，一锅煮先后实现取代吲哚C2位烷基化及N‑H关环的多米诺反应，有效地合成[a]‑环化取代吲哚类化合物。此方法条件温和，直接以商业可得的取代吲哚为底物，省去了预官能团化过程，减少了反应步骤，具有较高的原子经济性，对简单的吲哚小分子结构进行修饰，[a]‑环化吲哚类衍生物可进一步用于医药或全合成等研究，在药物化学等领域具有较高的潜在价值和广阔的应用前景。

主权项

1.通式(I)[a]-环化吲哚衍生物的合成方法，是通过通式(II)取代吲哚和通式(III)二卤代烷烃在钯催化剂，降冰片烯，碱和水的参与下，实现取代吲哚C2位烷基化及N-H关环的多米诺反应，其中，R基选自氢、烷氧基、硝基、氰基、卤代基、甲基、氨基或酰基，R基取代于吲哚环的C3、C4、C5、C6或C7位；X1选自溴，X2选自氯、溴；n选自1,2,3…。