[发明专利]作为FXR调节剂的含氮杂环化合物

摘要

本发明技术涉及与FXR的调节有关的化合物、组合物和方法。具体来说，本发明的化合物和组合物可用于治疗FXR介导的病症和病状，包括例如肝病、高脂质血症、高胆固醇血症、肥胖症、代谢综合症、心血管疾病、胃肠道疾病，和动脉粥样硬化以及肾病。

主权项

1.一种根据式I、II或III的化合物：其立体异构体和/或盐；其中A1、A2、A3和A4独立地选自由以下组成的群组：CR5R6和NR8，或当涉及双键时，选自由以下组成的群组：CR5和N，限制条件是A1、A2、A3和A4中不超过两个是N或NR8；L和M独立地是N或CR7；Y是经取代或未经取代的C1-C4亚烷基、环丙基亚烷基或氧杂环丁烷基亚烷基；Z是经取代或未经取代的C1-C4亚烷基、O-C1-C4亚烷基、环丙基亚烷基或氧杂环丁烷基亚烷基；W是X是D是N或CR9；D1、D2和D3独立地选自CH或CR14，并且任选地D1、D2和D3中的一个是N；G1、G2、G3和G4中的一个是CR13并且其它选自由以下组成的群组：CH、CR11和N，限制条件是G1、G2、G3和G4中不超过一个是N；Q是O、S或NR12；R1和R2独立地是H、OH、卤基、CN、羧基、NRaRb或经取代或未经取代的烷基、烷氧基或羟基烷基；R3是经取代或未经取代的烷基或环烷基；R4是CN、SO3H、CONRaRb、SO2NRaRb、NHSO2Rb、SO2NHCORa、CO2Rc或经取代或未经取代的四唑基或1,2,4-噁二唑-5(4H)-酮-3-基；R5和R7独立地是H、OH、卤基、CN、羧基、酰胺基、NRaRb或经取代或未经取代的烷基、烷氧基、羟基烷基或氨基烷基；R6在每次出现时独立地是H、OH、卤基、CN、羧基、酰胺基、NRaRb或经取代或未经取代的烷基、烷氧基、羟基烷基或氨基烷基；R8在每次出现时独立地是H或经取代或未经取代的烷基；R9和R13独立地是H、卤基或经取代或未经取代的C1-C6烷基，或O-(C1-C6烷基)；R10在每次出现时独立地是卤基、CO2Rc或经取代或未经取代的烷基、烷氧基、羟基烷基、环烷基或氟化环烷基；R11和R14在每次出现时独立地是OH、卤基、CF3、CN、羧基、NRaRb或经取代或未经取代的烷基、烷氧基或苯基；R12是H或经取代或未经取代的C1-C6烷基；R15是H或经取代或未经取代的C1-C6烷基，或O-(C1-C6烷基)；以及Ra在每次出现时独立地是H，或经取代或未经取代的烷基、卤烷基、环烷基、芳基、亚烷基-Rd或SO2-烷基；Rb在每次出现时是H或经取代或未经取代的烷基，或卤烷基；Rc是H或经取代或未经取代的烷基、烯基、炔基或环烷基；n是0、1、2、3或4；r和t各自独立地是1、2或3；以及指示单键或双键。