[发明专利]（1E，4E）-1-（吡唑-4-基）-5-苯基-1，4戊二烯-3-酮衍生物及其制备方法和医药用途

摘要

本发明提供一类(1E，4E)‑1‑(吡唑‑4‑基)‑5‑苯基‑1，4戊二烯‑3‑酮衍生物的制备方法及医药用途。其制备方法以苯甲醛或3，4，5‑取代苯甲醛为起始原料，然后与丙酮发生Claisen‑Schmidt反应得到(E)‑4‑苯基‑3‑丁烯‑2酮及其系列衍生物，该系列化合物再与5‑氯‑3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑4‑甲醛、5‑芳香氧基‑3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑4‑甲醛或1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲醛发生Claisen‑Schmidt反应，得到(1E，4E)‑1‑(吡唑‑4‑基)‑5‑苯基‑1，4戊二烯‑3‑酮衍生物。初步药理活性筛选的结果表明，该系列化合物具有良好的抗肿瘤活性。所述的化合物结构通式如下：

主权项

1.一种(1E，4E)-1-(吡唑-4-基)-5-苯基-1，4戊二烯-3-酮衍生物，具有如下结构通式：其中：R1、R2、R3可为H、OH、OCH3或Br；R4选自氯原子或芳香氧基取代基OAr，其中Ar为R5选自C1-4的烷基或苯基以及氯、溴原子、C1-4的烷基取代的苯基；R6选自氢原子或C1-4的烷基。