[发明专利]一种己酸衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201611008716.1 | 申请日： | 2016-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN106588740B | 公开（公告）日： | 2020-07-10 |
| 发明（设计）人： | 应述欢;皮红军;陈健;周威;张爵明 | 申请（专利权）人： | 上海博志研新药物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/20 | 分类号： | C07D207/20;C07C51/09;C07C53/19;C07C51/60;C07C53/50 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（上海）*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种己酸衍生物的制备方法。本发明提供了一种己酸衍生物IV的制备方法，包括以下步骤：极性非质子有机溶剂中，惰性气体保护下，将化合物III与碘化试剂进行亲核取代反应，得到己酸衍生物IV。采用本发明的己酸衍生物IV仅两步就可以制备得到布瓦西坦，合成路线短、反应条件温和、后处理简单、反应收率高、生产成本低。而且反应过程不发生消旋，通过结晶而不是手性高压液相制备柱进行进一步纯化，可以将布瓦西坦I的手性纯度进一步提高到de值大于99.80％，同时布瓦西坦I的其他单杂小于0.1％，达到API级别，适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 己酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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