[发明专利]一种(4S,7RS)‑佳乐麝香的合成方法在审
| 申请号： | 201611008971.6 | 申请日： | 2016-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN106632217A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 张国清;杨大志;袁西福 | 申请（专利权）人： | 北京安胜瑞力科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/94 | 分类号： | C07D311/94 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100193 北京市海淀区圆明*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于香精香料化学合成技术领域，具体涉及一种合成(4S,7RS)‑佳乐麝香的方法，该方法采用溴代五甲基茚满与金属镁生成格氏试剂，然后与四甲氧基硅烷反应得到五甲基茚满硅烷；五甲基茚满硅烷再在(1S,2S)‑N,N‑二甲基‑1,2‑二苯基乙二胺与氯化镍的催化下，与外消旋的2‑溴代丙酸酯发生不对称Hiyama交叉偶联反应合成(S)‑六甲基茚满酸酯；(S)‑六甲基茚满酸酯经二异丁基氢化铝(DIBAL‑H)还原为(S)‑六甲基茚满醇，最后与多聚甲醛反应得到(4S,7RS)‑佳乐麝香。本发明合成路线简捷，反应条件温和，总产率为40％，产物光学纯度为91％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 rs 麝香 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种(4S,7RS)‑佳乐麝香的合成方法，其特征在于包括如下步骤：溴代五甲基茚满与金属镁生成格氏试剂，然后与四甲氧基硅烷反应得到五甲基茚满硅烷；五甲基茚满硅烷再在(1S,2S)‑N,N‑二甲基‑1,2‑二苯基乙二胺与氯化镍的催化下，与外消旋的2‑溴代丙酸酯发生不对称Hiyama交叉偶联反应合成(S)‑六甲基茚满酸酯；(S)‑六甲基茚满酸酯经二异丁基氢化铝(DIBAL‑H)还原为(S)‑六甲基茚满醇，最后与多聚甲醛反应得到(4S,7RS)‑佳乐麝香。
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