[发明专利]一种索非布韦中间体的合成方法有效
申请号: | 201611010943.8 | 申请日: | 2016-11-10 |
公开(公告)号: | CN108069933B | 公开(公告)日: | 2020-06-02 |
发明(设计)人: | 秦勇;陈悦 | 申请(专利权)人: | 上海西浦医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D317/30 | 分类号: | C07D317/30 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 201613 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供一种索非布韦中间体(2E)‑3‑[(4S)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑基]‑2‑甲基‑2‑丙烯酸乙酯的合成方法,是以(R)‑环氧氯丙烷为原料,经过丙酮叉保护、亚磷酸三乙酯膦酰化,最后和丙酮酸乙酯反应得到的,本发明以(R)‑环氧氯丙烷为原料,便宜易得,且其它原料均为市场常规产品,大大降低了工业化生产成本,中间体的生产成本可降低30%以上,同时制得的目标产物的纯度较高,具有极大的工业化生产前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 索非布韦 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如式(I): 所示的索非布韦中间体的合成方法,其特征在于,合成路线为: (1)以(R)-环氧氯丙烷(II)为原料,与丙酮发生反应,经丙酮叉保护生成中间产物(III);(2)将中间产物(III)与亚磷酸三乙酯发生膦酰化反应,生成中间产物(IV);(3)在碱作用下,将中间产物(IV)和丙酮酸乙酯反应,得到目标产物:如式(I)所示的索非布韦的中间体化合物(2E)-3-[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]-2-甲基-2-丙烯酸乙酯。
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